Estudio animal revela interruptor de apagado para el dolor
Los investigadores han descubierto una forma de bloquear el dolor crónico en roedores, incluido el dolor causado por agentes quimioterapéuticos y cáncer de huesos, lo que sugiere un nuevo enfoque prometedor para aliviar el dolor.
La investigación, publicada en la revista médica Cerebro, demostró que la activación de un receptor en el cerebro y la médula espinal contrarresta el dolor nervioso crónico en roedores machos y hembras.
La activación del receptor A3, ya sea por su estimulador químico nativo, la adenosina de molécula pequeña, o por fármacos sintéticos de molécula pequeña inventados en los Institutos Nacionales de Salud, previene o revierte el dolor que se desarrolla lentamente por daño nervioso, según investigadores del Instituto Nacional de Salud. Salud y Universidad de Saint Louis.
Añaden que este método de alivio del dolor se produce sin provocar tolerancia analgésica ni recompensa intrínseca, a diferencia de los opioides.
Actualmente, los enfoques farmacológicos más exitosos para el tratamiento del dolor crónico se basan en ciertas "vías": circuitos que involucran canales opioides, adrenérgicos y de calcio.
Durante la última década, los científicos han intentado aprovechar estas vías conocidas, que son la serie de interacciones entre componentes de nivel molecular que conducen al dolor. Si bien la adenosina había mostrado potencial para aliviar el dolor en los seres humanos, los investigadores aún no habían aprovechado con éxito esta vía particular del dolor porque los receptores dirigidos tenían muchos efectos secundarios.
El nuevo estudio, dirigido por Daniela Salvemini, Ph.D., profesora de ciencias farmacológicas y fisiológicas en la Universidad de Saint Louis, demostró que la activación del subtipo de receptor de adenosina A3 es clave para mediar los efectos analgésicos de la adenosina.
"Desde hace mucho tiempo se ha apreciado que aprovechar los potentes efectos analgésicos de la adenosina podría proporcionar un gran paso hacia un tratamiento eficaz para el dolor crónico", dijo Salvemini.
"Nuestros hallazgos sugieren que este objetivo se puede lograr al enfocar el trabajo futuro en la vía A3AR, en particular, ya que su activación proporciona una reducción sólida del dolor en varios tipos de dolor".
Añadió que los agonistas de A3AR ya se encuentran en ensayos clínicos avanzados como agentes antiinflamatorios y anticancerosos y muestran buenos perfiles de seguridad.
"Estos estudios sugieren que la activación de A3AR por agonistas de A3AR de pequeño peso molecular altamente selectivos como MRS5698 activa una vía de reducción del dolor que apoya la idea de que podríamos desarrollar agonistas de A3AR como posibles nuevas terapias para tratar el dolor crónico", dijo Salvemini.
El estudio actual fue financiado, en parte, por el Instituto Nacional del Cáncer y el Instituto Nacional de Diabetes y Enfermedades Digestivas y Renales del Instituto Nacional de Salud en Bethesda, Maryland.
Fuente: Universidad de Saint Louis
