Una nueva investigación allana el camino para Oxycontin, alternativas a la vicodina

Los investigadores han descubierto una nueva forma de manejar el dolor de moderado a intenso que allana el camino para analgésicos de dosis más bajas.

Cuando las personas intentan controlar el dolor crónico, muchas recurren a analgésicos como la morfina y la vicodina. Desafortunadamente, el cuerpo tiene una tendencia natural a desarrollar tolerancia a estos medicamentos, y esto a menudo significa que el paciente comenzará a tomar dosis más altas, lo que aumenta los riesgos de efectos secundarios dañinos y dependencia.

Los analgésicos comúnmente recetados, como la hidrocodona (el ingrediente principal de Vicodin) y la oxicodona (Oxycontin), se unen a moléculas específicas (receptores opioides) en las células nerviosas del cerebro y la médula espinal para prevenir la sensación de dolor.

"Hemos descubierto por primera vez compuestos que se unen a un sitio alternativo en los receptores opioides nerviosos y que tienen un potencial significativo para mejorar el impacto positivo del fármaco sin aumentar los efectos secundarios negativos", dijo el coautor John Traynor, Ph.D., profesor de farmacología en la Facultad de Medicina de la Universidad de Michigan.

“Todavía estamos en las primeras etapas de esta investigación con un largo camino por recorrer, pero creemos que identificar estos compuestos es un paso clave para revolucionar el tratamiento del dolor.

"Esto abre la puerta al desarrollo de analgésicos que requieren dosis más bajas para ser efectivos, ayudando a abordar los graves problemas de tolerancia y dependencia que vemos con la terapia convencional para el dolor".

Los tratamientos con medicamentos convencionales para el dolor se dirigen al llamado sitio ortostérico del receptor opioide que proporciona alivio del dolor. Sin embargo, se trata de un arma de doble filo porque este sitio también es responsable de todos los efectos secundarios negativos del fármaco, incluidos el estreñimiento y la depresión respiratoria. La tolerancia también limita el uso crónico de los medicamentos porque se requieren dosis más altas para mantener el mismo efecto.

Los científicos ahora han identificado compuestos que se unen a un sitio recién descubierto en el receptor opioide, un sitio que ajusta la actividad del receptor. Estos compuestos no solo actúan en un lugar que no se había estudiado antes como objetivo de un fármaco, sino que se unen al receptor de una nueva forma para intensificar las acciones de la morfina.

Esto significa que dosis más bajas pueden tener el mismo efecto.

“Los compuestos recién descubiertos se unen al mismo receptor que la morfina, pero parecen actuar en un nuevo sitio separado del receptor y, por lo tanto, pueden producir efectos diferentes. Lo que es particularmente emocionante es que estos compuestos podrían potencialmente funcionar con los analgésicos naturales del propio cuerpo para controlar el dolor ”, dijo Traynor.

Los hallazgos aparecen en Procedimientos de la Academia Nacional de Ciencias.

Fuente: Sistema de Salud de la Universidad de Michigan